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马钱子碱CAS:357-57-3的药理药效介绍

时间:2017-12-11   浏览次数:  分享到:
   马钱子碱是中药马钱子的主要有效成分之一,其发现距今已接近200年。文中总结归纳了马钱子碱的药理、毒理作用、药动学和药用新剂型等方面的研究进展,研究发现马钱子碱通过中枢和外周2种途径发挥良好的镇痛作用,并具有免疫调节、抗肿瘤和杭心律失常作用;马钱子碱的中毒机制主要是因脊越过度兴奋和缺氧而麻痹致死;马钱子碱的药动学研究了其代谢模型并考察了其在体内各组织的分布;马钱子碱的药用新剂型主要集中在经皮给药和脂质体两方面。

    传统中药马钱子,为马钱科植物马钱子( Sitych-nos nux-voneica L.)的干燥成熟种子,具有通络止痛、散结消肿的功效。现代研究表明其主要有效成分为生物碱类,含最约为生药的1.5%一5%,主要是士的宁(strychnine)、马钱子碱( brucine)及其氮氧化物等.其中又以士的宁含量居首,占 1.2%-2.2% ;马钱子碱占0.8%,是一种弱碱性的吲哚类生物碱,分子式为C23H26N2O4相对分子质斌394,为白色结品性粉末.昧极苦;微溶于水,可溶于乙醚、氯仿、甲醇、乙醇等有机溶剂,其含量大约占马钱子总生物碱30%-40%,国内外学者研究证明其其有显著的镇痛、抗炎、抗肿瘤、中枢神经系统兴奋等作用。
马钱子碱
    现代医学对其镇痛机制的研究认为:马钱子碱通过中枢和外周2种途径发挥镇痛作用,其镇痛作用可能与镇静和麻痹感觉神经末梢有关,它不仅能明显增加吗啡镇痛作用,还能延长其镇痛时间。马钱子碱能不同程度地增加神经递质5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)与多巴胺(DA)的含量,提示其中枢镇痛作用是通过增加脑内单胺类神经递质而发挥镇痛作用。也有人认为与中枢M-胆碱能神经系统有关.这也.这也可能是其增加吗啡镇痛作用(与阿片受体结合)但不只成瘾性、不能被纳洛酮,拮抗的原因;外周镇痛作川可能是过抑制PG8。合成,减少外周炎症组织PGE2的释放,降低感觉神经末梢对痛觉敏感性.使疼痛得以缓解。
    近年来,从植物中寻找具有抗肿瘤作用的天然药物越来越受到人们的重视,研究表明其有吲哚型结构的生物碱如长春碱、钩吻素、长春新碱等,大多对各种肿瘤有生长抑制作用.并可诱导肿瘤细胞的凋亡。
 

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